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基于界面结构的多靶点HIV-1整合酶抑制剂的发现和结构优化

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【作者】 张凤华许忠良李博文龙亚秋

【机构】 中国科学院上海药物研究所

【摘要】 <正>HIV-1整合酶催化病毒DNA插入宿主细胞的染色体,是病毒复制的必需酶,已被临床证实为有效的抗艾滋病药物靶标1。目前已有三个整合酶抑制剂被美国FDA批准上市,但催化核心导向的抑制机制使得现有HIV整合酶抑制剂快速产生交叉抗药性,限制其长期使用前景2。因此,靶向变构位点如整合酶的二聚化界面、整合酶与细胞因子LEDGF/p75的相互作用成为

  • 【会议录名称】 中国化学会第九届全国有机化学学术会议论文摘要集(1)
  • 【会议名称】中国化学会第九届全国有机化学学术会议
  • 【会议时间】2015-07-28
  • 【会议地点】中国吉林长春
  • 【分类号】O629.8;TQ460.1
  • 【主办单位】中国化学会、国家自然科学基金委员会
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