远志成分的肠吸收与p-gp的关系研究

【作者】 张毅； 王世祥； 孟雪； 王晓雯； 赵新峰； 贾璞； 于洁； 郑晓晖；

【机构】 西北大学生命科学学院； 陕西省人民医院药剂科； 西北大学与深圳清华大学研究院共建"创新中药及天然药物研究"联合实验室；

【摘要】 目的:利用肠外翻模型研究对远志中的主要成分3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)、3,4,5-三甲氧基肉桂酸甲酯(M-TMCA)以及远志皂苷的水解产物对甲氧基肉桂酸(PMCA)的肠吸收特征及与p-gp的关系。方法:采用大鼠肠外翻模型以TMCA、M-TMCA、PMCA为代表成分,以维拉帕米(ver)为阳性对照药,用HPLC进行检测,计算TMCA、M-TMCA、PMCA的累积吸收量和肠吸收动力学参数,分析TMCA、M-TMCA、PMCA的肠吸收特征,并与Ver组比较研究其与p-gp的关系。结果:TMCA、M-TMCA、PMCA在各肠段的吸收均呈线性,吸收趋势均为空肠>回肠。与Ver合用后,在各肠段的吸收显著增加(P<0.05)。结论:TMCA、M-TMCA、PMCA在肠道中的吸收为零级吸收,吸收机制为被动吸收,TMCA、M-TMCA、PMCA可能为p-gp的底物。更多还原