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环状抗菌肽的合成及活性研究
【作者】 崔阿龙； 胡辛欣； 高岩； 金洁； 游雪甫； 李卓荣；
【机构】 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所；
【摘要】 目的设计一条全新的合成路线,通过在2-Cl-Trt树脂上固相环化合成多粘菌素单一组分及衍生物,并测定部分化合物体外抗菌活性。方法采用标准的Fmoc保护策略,以2-Cl-Trt树脂为固相载体,制备该类抗生素。结果合成多粘菌素单一组分4个及衍生物1个,化合物的结构经质谱和旋光确证。结论该路线可以高效率、高收率合成多粘菌素及衍生物,部分化合物的体外抗阴性菌活性相当于或优于阳性对照药黏菌素(多粘菌素E)。
- 【会议录名称】 中国药学会生化与生物技术药物专业委员会2015年学术年会暨抗体药物研发高峰论坛会议手册
- 【会议名称】中国药学会生化与生物技术药物专业委员会2015年学术年会暨抗体药物研发高峰论坛
- 【会议时间】2015-10-17
- 【会议地点】中国山东烟台
- 【分类号】R914;R96
- 【主办单位】中国药学会、中国药学会生化与生物技术药物专业委员会