灵芝中的三萜类成分及其P-gp抑制活性研究

【作者】 赵喜润； 马骁驰； 张宝璟； 黄珊珊； 张厚利； 邓卅； 王超；

【机构】 大连医科大学药学院；

【摘要】 灵芝为多孔菌科真菌赤芝Ganodermalucidum（Leyss.ex.Fr.）Karst的干燥子实体。中国药典2010版一部将赤芝与紫芝Ganoderma sinense均作灵芝药材收载。该药材具有补气安神,止咳平喘之功效。现代药理学研究表明,灵芝提取物或单体成分具有抗肿瘤、抗病毒、保肝、免疫调节、镇静、安神等活性^[1-5]。鉴于灵芝三萜的丰富含量及广泛的生物活性,本文通过多种色谱方法、选择性的对灵芝子实体提取物中三萜酸类成分进行分离鉴定研究,分离得到了21个灵芝三萜类化合物。结合现代波谱技术（HR-ESIMS,ESIMS,ID NMR,2D NMR,CD）等对分离得到的三萜类成分进行了准确的结构测定,其中12个为新化合物。通过阿霉素耐药的人乳腺癌细胞（MCF-7/ADR）评价了三萜类化合物对P-糖蛋白（P-gp）的抑制活性。结果显示化合物1、5、18、20能够增加MCF-7/ADR细胞的胞内阿霉素浓度,表明该类化合物具有潜在的P-gp抑制活性。本研究结果对于发现新型的P-gp抑制剂,对解决多药耐药难题具有一定的参考意义。更多还原