不同晶型利福平固有溶出和肠吸收之间的相关性研究

【作者】 张露； 李建光； 李新霞； 陈坚；

【机构】 新疆医科大学药学院； 新疆医科大学中心实验室； 新疆埃乐欣药业有限公司；

【摘要】 利福平是一种广谱抗生素类药,原料药有两种结晶型（I型和II型）^[1]。原料药的固有溶出率是药物处方前研究的一项重要物理参数,不仅能够描述药物的溶出速率,还可以用于鉴别区分同一物质的不同晶型。原料药固有溶出率的测定方法和装置收载于美国药典、欧洲药典和英国药典。光纤传感药物固有溶出度分析系统将光纤传感药物溶出度分析系统与固有溶出度的转盘法或定盘法结合,可以获得原料药实时原位的固有溶出曲线^[2]。本实验通过光纤传感药物固有溶出度分析系统考察了两种晶型的利福平原料药的固有溶出率,结果表明两种晶型的利福平原料药在4种溶媒中的固有溶出速率均不同。分别采用两种晶型的利福平原料,光纤传感过程实施测定其开放式溶出曲线（类似流池法的溶出曲线）,同时采用蠕动泵将溶出液注入活体大鼠不同肠段,收集不同时间点4个肠段的灌流液,HPLC法测定后获得不同晶型利福平原料药在大鼠不同肠段的吸收曲线,分析不同晶型的利福平原料药固有溶出率与肠吸收曲线之间的关系,得知不同晶型利福平对体内的吸收有影响,为今后以不同晶型原料药固有溶出曲线研究肠吸收情况提供体外实验技术和方法。更多还原