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含氟抗菌剂苯甘氨酸氟甲酯的合成

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【作者】 刘坤张春艳尹卫平

【机构】 河南科技大学化工与制药学院河南省伏牛山野生药材基源工程技术中心

【摘要】 本课题组前期从五谷虫[1,2]的70%的甲醇提取液中提取得到了微量的活性氟化合物苯甘氨酸氟甲酯(1)。初步药理筛选结果显示化合物1具有较强的抗枯草杆菌活性,较青霉素作用更加显著[3]。此类高活性新型天然含氟抗菌成分在国内外至今未见有文献报道。对此天然活性成分进行合成研究具有重要的意义。本课题继续开展了天然产物苯甘氨酸氟甲酯的全合成研究。合成路线以L-苯甘氨酸为原料,经过Boc2O保护氨基,再与氟碘甲烷进行酯化反应,经三氟乙酸脱保护最终得到目标产物苯甘氨酸氟甲酯(1),结构经1H-NMR确证。具体合成路线如下:

  • 【会议录名称】 河南省化学会2016年学术年会论文摘要集
  • 【会议名称】河南省化学会2016年学术年会
  • 【会议时间】2016-08
  • 【会议地点】中国河南信阳
  • 【分类号】O621.3
  • 【主办单位】河南省化学会
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