含氟抗菌剂苯甘氨酸氟甲酯的合成

【作者】 刘坤； 张春艳； 尹卫平；

【机构】 河南科技大学化工与制药学院； 河南省伏牛山野生药材基源工程技术中心；

【摘要】 本课题组前期从五谷虫^[1,2]的70%的甲醇提取液中提取得到了微量的活性氟化合物苯甘氨酸氟甲酯（1）。初步药理筛选结果显示化合物1具有较强的抗枯草杆菌活性,较青霉素作用更加显著^[3]。此类高活性新型天然含氟抗菌成分在国内外至今未见有文献报道。对此天然活性成分进行合成研究具有重要的意义。本课题继续开展了天然产物苯甘氨酸氟甲酯的全合成研究。合成路线以L-苯甘氨酸为原料,经过Boc₂O保护氨基,再与氟碘甲烷进行酯化反应,经三氟乙酸脱保护最终得到目标产物苯甘氨酸氟甲酯（1）,结构经1H-NMR确证。具体合成路线如下:更多还原