1,3-氧氮天然生物碱化合物骨架合成研究

【作者】 刘坤； 王可可； 尹卫平；

【机构】 河南科技大学化工与制药学院； 河南省伏牛山野生药材基源工程技术中心；

【摘要】 1,3-氧氮天然生物碱Chinese Bittersweet Alkaloid(1)和(2)是一类具有全新骨架的生物活性化合物[1]。作为生物活性的研究,经过美国NCI癌症研究中心筛选,该类化合物中化合物(2)在筛选的9个细胞系的60个癌细胞株中对非小细胞肺癌HOP-92细胞株展现出良好的抑制活性。该类化合物具有高选择性抗肺癌作用,能否证明或有望成为具有高度选择性的新骨架抗肺癌药物的先导化合物,都是有待深入研究、剖析和拟解决的问题。因此,本文参考Fedor I.Zubko等[2]2014年报道的一个中间体产物——呋喃基氧氮杂环己烷化合物(furylazaheterocycles)的合成方法,以2-吡咯甲醛和1-氨基-3-醇为原料,经一步反应合成了具有1,3-氮氧杂环烷生物碱化合物的骨架化合物(3),并对骨架成环反应条件进行了优化,为合成1,3-氧氮杂环烷及其衍生物提供可靠试验方案和合成策略。更多还原