万古霉素阳离子脂质体的制备及其性质研究

【作者】 马涛； 尚北城； 徐贵丽； 周田华； 徐永清；

【机构】 成都军区昆明总医院骨科； 第三军医大学； 成都军区昆明总医院药剂科；

【摘要】 目的制备万古霉素阳离子脂质体(cationic liposomal vancomycin,CLVs),确定制备的最佳处方并研究其性质。方法采用正交法确定逆相蒸发法制备CLVs的最佳处方;采用HPLC法测定药物含量;运用微型葡聚糖凝胶柱分离脂质体混悬液中的CLVs与游离药;在电镜下观察CLVs的形态并检测其性质。结果制备的CLVs为多囊脂质体;通过正交实验,确定逆相蒸发法制备CLVs的最佳配方为:磷脂:硬脂酰胺:胆固醇为7:3:1(mol/mol/mol),脂质:药物15:1(w/w),有机相:水相3:1(v/v);制备的脂质体平均粒径、ζ-电位、p H以及包封率分别为185.75±16.33 nm、69.11±4.62 m V、6.98±0.01和8.58±0.045%,脂质体在4℃和-80℃条件下保存3m,稳定性良好,药物泄露率<5.0%。结论采用逆相蒸发法制备万古霉素阳离子脂质体方法简便,重现性好,包封率较高更多还原