氟苯尼考-β-环糊精包合物的研制

【作者】 马可； 张平； 龚琪； 邓桦； 蒲文珺； 杨鸿；

【机构】 佛山科学技术学院生命科学学院； 广东养宝生物制药有限公司；

【摘要】 (目的)氟苯尼考是酰胺醇类动物专用广谱抗生素,广泛应用于敏感菌所致的畜禽及鱼的细菌性疾病的治疗。为提高氟苯尼考的溶解度、溶出速度和生物利用度,方便给药,采用β-环糊精包含技术制备氟苯尼考水溶性粉。（方法）采用正交设计法对影响包合率的主要因素投料比、包合温度、包合时间等进行正交试验,以包合率和包合物产率为评价指标,筛选最佳包合处方工艺,以β-环糊精为包合材料,取氟苯尼考25 g,β-环糊精50 g,包合温度100℃,包合时间30min,采用饱和水溶液法制备氟苯尼考-β-环糊精包合物;以红外分光光度法对包合物进行确证,用高效液相色谱法,紫外分光光度法测定溶解度和溶出度,并计算包合率和包合物产率。结果显示:包合物中氟苯尼考和β-环糊精的特征峰消失,在3430 cm^-1处出现新的特征峰,证明形成了氟苯尼考-β-环糊精包合物;紫外分光光度法测得包合物产率为95.32%,包合率为84.90%;高效液相色谱法测得氟苯尼考-β-环糊精包合物30 min最大溶解度为0.45⁰.5g/100mL,15 min溶出率为94.7%,30 min溶出率为100%。（结论）氟苯尼考-β-环糊精包合物制备方法简单,可显著提高氟苯尼考水溶性,便于临床饮水给药。更多还原