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双峰驼CYP1A亚酶体外活性研究
【机构】 内蒙古农业大学兽医学院农业部动物疾病临床诊疗技术重点实验室; 内蒙古骆驼研究院;
【摘要】 为探究双峰驼CYP1A酶体外活性及其对外源性药物代谢的影响,首先采用差速离心法制备双峰驼肝微粒体,并优化其体外孵育体系,然后采用高效液相色谱紫外检测法测定双峰驼肝微粒孵育体系中CYP1A酶特异性底物非那西丁的代谢产物对乙酰氨基酚的动态含量,并借助Origin Pro8.6软件计算出CYP1A的酶动力学参数。结果表明,双峰驼肝微粒体具有良好的酶活性,其蛋白含量为1.652±0.341 mg/g。经优化后孵育体系的最适宜底物浓度为200μg/mL,最佳肝微粒体浓度为4.95 mg/mL,最适宜孵育时间为30min。双峰驼CYP1A酶体外孵育体系最大反应速度Vmax为0.2246±0.0418nmol/min/mg,米氏常数Km为5.5779±0.6342μmol/L,内在代谢清除率CLint为0.0804±0.0231 mL·min/mg。因此,本文通过借助特异性探针药物动力学特征的研究,成功检测了双峰驼CYP1A酶体外代谢活性。
【关键词】 双峰驼;
CYP1A酶体外活性;
探针药物;
酶动力学;
- 【会议录名称】 中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十一届会员代表大会暨第十三次学术讨论会与中国毒理学会兽医毒理专业委员会第五次学术研讨会论文集
- 【会议名称】中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十一届会员代表大会暨第十三次学术讨论会与中国毒理学会兽医毒理专业委员会第五次学术研讨会
- 【会议时间】2015-10-20
- 【会议地点】中国湖南长沙
- 【分类号】S824
- 【主办单位】中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会