分子靶向金属基抗肿瘤试剂及诊疗研究

【作者】 谭彩萍； 曹乾； 毛宗万；

【机构】 生物无机与合成化学教育部重点实验室,中山大学化学与化学工程学院；

【摘要】 顺铂及其类似物主要通过损伤DNA,从而诱导肿瘤细胞凋亡发挥它们的抗肿瘤作用。随着肿瘤学的发展,分子靶向抗肿瘤药物获得了人们的重视,它们有望克服传统药物的缺陷,针对性地杀伤肿瘤细胞,同时减少副作用,并实现个性化的治疗。目前,靶向性抗肿瘤药物的设计成为抗肿瘤药物开发的主流。G-四链体DNA是潜在的抗肿瘤药物作用的靶点,根据G-四链体DNA的结构,我们开发出一系列单核及多核自组装Pt(II)配合物作为有效的人体G-四链体DNA的高选择性稳定剂。这些Pt(II)配合物表现出显著的端粒酶抑制活性和有趣的抗肿瘤性质[1-3]。此外,近年来,我们集中研究了分子靶向的多功能金属基抗肿瘤试剂,所研究的靶点主要包括亚细胞器(主要包括线粒体和溶酶体)、组蛋白去乙酰化酶、细胞周期素依赖性激酶和哺乳动物雷帕霉素靶点。我们对这些配合物的抗癌活性、抗肿瘤作用机制以及作为诊疗剂的潜能展开了详细的研究[4-10]。更多还原