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3-重氮吲哚啉-2-亚胺的制备及其合成应用研究
【作者】 盛国荣； 黄凯； 池志豪； 邢延朋； 吕萍； 王彦广；
【机构】 浙江大学化学系；
【摘要】 近年来,2-氨基吲哚、3-氨基吲哚和2,3-二氨基吲哚类杂环化合物因具有广泛生物活性而引起人们的关注~1。前文中我们报道了一种由Cu(Ⅰ)催化的邻氨基苯乙炔与磺酰基叠氮一步合成3-重氮吲哚啉-2-亚胺类化合物的方法,并发现这类化合物作为α-亚胺金属卡宾前体可用于合成2-氨基和2-亚胺基吲哚衍生物~2。鉴于吲哚与叠氮发生1,3-偶极环加成反应的高活性和高区域选择性~3,我们发展了一种无催化剂的吲哚与磺酰基叠氮直接反应制备3-重氮吲哚啉-2-亚胺类化合物的新方法,并通过铑催化的C-N偶联将其转化为2,3-二氨基吲哚类杂环化合物和吲哚并咪唑类化合物,当起始原料吲哚的2-或3-位有取代基时,1,3-偶极环加成反应则分别生成重排产物3-氨基吲哚和2-氨基吲哚(Scheme 1)~4。
【基金】 国家自然科学基金(Nos.21032005;21272203)资助项目
- 【会议录名称】 中国化学会全国第十一届有机合成化学学术研讨会论文集
- 【会议名称】中国化学会全国第十一届有机合成化学学术研讨会
- 【会议时间】2014-10-16
- 【会议地点】中国上海
- 【分类号】O626
- 【主办单位】中国化学会