天然产物Nojirimycin和Phlorizin含氟类似物的分子设计、合成及生物活性研究

【作者】 卿凤翎；

【机构】 中国科学院上海有机化学研究所； 东华大学化学化工与生物工程学院；

【摘要】 据统计大约50%以上的药物来自天然产物及对其结构进行改造而得到的类似物。另外,将氟原子或者含氟基团选择性的引入有机分子中能显著地改变原有分子的物理、化学和生物性质。因此将氟原子或含氟基团引入天然产物是发现新药物的广泛使用方法之一。我们课题组近二十年来一直致力于含氟有机化合物的合成方法学研究,并将发展的方法应用于含氟生物活性化合物的合成。在本次会议上将报道我们发展的一种含二氟亚甲基的高烯丙基醇合成子,我们应用该含氟合成子制备了天然氮糖Nojirimicin的含氟类似物A和天然氧苷Phlorizin含氟类似物B。生物活性研究表明化合物A是β-glucosidase的选择性抑制剂;化合物B是SGLT2选择性抑制剂。更多还原