【作者】 张玉峰； 陈笑艳； 钟大放；

【Author】 ZHANG Yu-feng, CHEN Xiao-yan, ZHAONG Da-fang(Laboratory of Drug Metabolism and Pharmacokinetics,Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China)

【机构】 沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室；

【摘要】 <正>艾瑞昔布(Imrecoxib,4-(4-Methanesul-fonyl-phenyl)-1-propyl-3-p-tolylv1, 5-dihydro-pyrrol-2-one)为正在研制开发中的一个环氧化酶-2(COX-2)选择性抑制剂,它屑于含有磺酰基的吡咯烷酮类化合物。这类化合物是继塞来昔布、罗非昔布等选择性COX-2抑制剂后,又一新的突破。药理学研究表明,含有磺酰基的吡咯烷酮化合物具有选择性抑制环氧化酶-2的活性,其中系列Ⅱ化合物具有与罗非昔布相当的抑制更多还原

【Abstract】 Four metabolites of Imrecoxib in rat urine and feces were identified by HPLC-ESI ion trap mass spectrometry and the ESI-MS mechanisms of Imrecoxib and its metabolites were also deduced.According to the identified metabolites, the metabolic pathway of Imrecoxib in rats was proposed.更多还原