环孢素A、雷公藤内酯醇和红霉素的抗银屑病炎症作用与5-脂氧合酶的活性和mRNA表达水平的关系

【作者】 孙联文； 郑家润； 陈法； 李新宇；

【机构】 中国协和医科大学；

【摘要】 目的 探索抗银屑病药物对5-脂氧合酶（5-LO）的影响及建立相应的药效学方法。 方法 采用反相高效液相色谱（RP-HPLC）法检测5-LO产物一白三烯B₄（LTB₄）和5-羟花生四烯酸（5-HETE）量的变化来反映该酶活性的改变,采用逆转录聚合酶链反应（RT-PCR）法检测5-LO mRNA水平来反映该酶在转录水平上有无变化。 结果 环孢素A（CyA）和雷公藤内酯醇（T₀）可抑制LTB₄和5-HETE的生成,呈剂量依赖性,红霉素（Er）不能抑制LTB4生成,可抑制5-HETE生成,但无剂量依赖性。CyA、T₀和Er对5-LO mRNA的表达均无影响。 结论 雷公藤的抗炎作用与抑制5-LO活性有关,CyA的抑制浓度超出了其药理浓度,无实际意义,Er对5-LO活性无影响。CyA和T₀对5-LO的抑制作用与5-LOmRNA的表达水平无关。更多还原