尼扎替丁注射液在健康人体内的药代动力学

【作者】 王源园； 张静； 刘广余；

【机构】 南京医科大学第一附属医院药剂科；

【摘要】 目的研究尼扎替丁注射液的药代动力学。方法选择20名中国健康成年志愿者,男女各半,静滴尼扎替丁注射液100 mg、200 mg及100 mg多次给药。测定血及尿中药物浓度,利用血药浓度,以DAS软件计算药代动力学参数;利用尿药浓度计算尿药累积排泄率。结果受试者静滴尼扎替丁注射液100 mg、200 mg及100 mg多次给药后,主要药代动力学参数分别是C_max（1623.58±429.34） ng·mL^-1、（3722.78±571.70）ng·mL^-1和（2155.47±652.39）ng·mL^-1,AUC_0-（?） （2183.81±545.60）ng·h·mL^-1、（4776.04±828.05）ng·h·mL^-1和（2741.56±827.81）ng·h·mL^-1,AUC_0-∞（2222.35±553.84）ng·h·mL^-1、（4854.36±837.43）ng·h·mL^-1和（2793.17±828.18）ng·h·mL^-1,t_1/2z（1.50±0.23） h、（1.48±0.16）h和（1.62±0.29）h。100 mg和100 mg多次给药组经比较差异无统计学意义;100 mg和200 mg组除C_max和AUC与剂量成正比外,其余主要药动学参数组间差异无显著性。多次给药后平均稳态血药浓度C_av为（63.62±18.61）ng·mL^-1,稳态血药浓度-时间曲线下面积AUC_ss为（5121.20±1498.28） ng·h·mL^-1,波动系数DF为（35.81±12.70）。静滴尼扎替丁注射液100 mg、200 mg及100 mg多次给药后,0-12 h内尿药累积排泄率分别为（50.63±8.55）%、（58.30±16.22）%和（54.85±14.58）%,经t检验差异无统计学意义。结论本品每天每8 h给药1次,每次静滴100 mg,共给3次,连续给药3天,可达稳态浓度,体内未见蓄积。该制剂平均有50%以上的原形药物从肾脏排出,表明该药主要以原型从肾脏排泄。更多还原