23-羟基白桦酸在NCI-H460细胞上对P-糖蛋白功能及表达的影响

【作者】 郑媛婷； 吴晓兰； 孙建国； 郝海平； 周芳； 顾轶； 严蓓； 李雁楠； 王广基；

【机构】 中国药科大学药物代谢动力学重点实验室；

【摘要】 目的体外 NCI-H460细胞上研究23-羟基白桦酸对 P-糖蛋白的功能活性及蛋白表达的影响。方法选择 P-gp 底物罗丹明123和地高辛,通过对其在 NCI-H460细胞上的摄取、外排动力学研究,考察23-羟基白桦酸对 P-糖蛋白功能活性的影响。Western Blot 试验考察23-羟基白桦酸对 P-gp 蛋白表达的影响。结果 23-羟基白桦酸增加了 P-gp 底物罗丹明123和地高辛的摄取动力学行为,降低了外排动力学行为；同时23-羟基白桦酸显著增加 P-gp 表达,且增加的 P-gp 具有功能活性。结论 23-羟基白桦酸能增强 P-gp 的功能,上调具有功能活性 P-gp 表达,因此可能会对 P-gp 底物的药动学行为产生影响。更多还原