舒普深成年人与老年人连续给药至稳态药代动力学性研究

【作者】 魏敏吉； 赵彩芸； 齐慧敏； 吕媛； 张朴； 张明； 刘燕； 李天云； 王鹏远； 刘玉村； 李家泰；

【机构】 北京大学临床药理研究所； 北京大学第一医院外科；

【摘要】 目的研究头孢哌酮/舒巴坦在成年人、老年人群中的药代动力学。方法试验中共入选了44名健康受试者,其中成年人24名,男女各半,老年男性20名,受试者每次静脉给予2g舒普深(含头孢哌酮和舒巴坦各1g),每日2次,连续给药3天,第4天首次给药后,采集不同时间的血样,分离血清,用HPLC方法分别测定头孢哌酮和舒巴坦的血药浓度,计算两药的药代动力学参数。结果舒巴坦:与稳态时的成年人结果相比,老年男性受试者舒巴坦的清除率从29．9 L／h下降为13．7L/h,达峰浓度从27．7 mg／L上升为 54．7mg／L,AUC从34．2 mg／L．h上升为81．8mg／L．h,而体内消除半衰期并没有明显变化;稳态时,每次给药8 小时后,体内的药物浓度已经在最低定量限以下。头孢哌酮:与成年人相比,老年男性受试者的消除半衰期略有上升;成年人的分布容积、清除率比老年人的值略高;成年男性的峰浓度值低于成年女性和老年男性的值;成年女性的AUC比成年男性高出20％,老年男性比成年男性的AUC高出近30％。连续给药后,头孢哌酮在体内没有出现蓄积现象。整个试验期间,受试者对所试验的药物耐受性良好。结论成年人和老年人的舒巴坦药代动力学方面存在明显差异;头孢哌酮的药代动力学差异不明显;两种药物中,成年男性和成年女性之间的药代动力学差异也很小。更多还原