用α_1D受体高表达细胞膜色谱研究9种配体的生物亲和作用

【作者】 张典； 袁秉祥； 邓秀玲； 杨广德； 贺浪冲； 张幼怡； 韩启德；

【机构】 西安交通大学医学院； 西安交通大学药学院； 北京大学第三医院心血管疾病研究所；

【摘要】 <正> 目的:为了增加CMC法的选择性和特异性,用受体高表达细胞膜色谱法研究9种α₁肾上腺素受体配体与α_1D受体亚型的生物亲和作用。方法培养HEK₂₉₃α1d细胞株,制备细胞膜固定相,应用受体高表达细胞膜色谱法研究不同配体与α_1D受体的结合情况。结果九种不同的α_1-肾上腺素受体配体与大鼠α_1D受体的亲和顺序为:哌唑嗪、BMY7378、酚妥拉明、羟甲唑啉、5-甲基乌拉地尔、去甲肾上腺素、苯肾上腺素、甲氧明、RS-17053。结论受体高表达细胞膜色谱法是一种特异、可靠的生物亲和色谱方法,可用于α_1D受体亚型选择性药更多还原