N~3-糖基取代的喹喔啉-1-酮类化合物的合成

【作者】 黄从海； 李树春； 孟祥豹； 李庆； 蔡孟深； 李中军；

【机构】 北京大学药学院化学生物系天然药物与仿生药物国家重点实验室；

【摘要】 <正>喹喔啉-1-酮类化合物显示多方面的活性,主要有抗HIV,DNA修复酶PARP抑制、微管聚合的抑制、抗(真) 菌、醛糖还原酶抑制、α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异(口惡)唑丙酸(AMPA)受体拮抗、5-HT3拮抗、血管紧张素拮抗、糖肽IIb／IIIa抑制等,其中国内外对这类化合物的抑制HIV和抗肿瘤方面的研究较为集中,有的化合物的研究已进入三期临床,显示良好的应用前景．氨基糖也显示抗肿瘤、抗病毒、糖苷酶抑制等活性,基于分子拼合原理,本文设计、合成了一系列N2-糖基取代的喹喔啉-1-酮类化合物,以期得到活性较好、生物利用度高的化合物．本文通过先合成2-或3-或4-或6-位的氨基糖,再用它们作为氨基化合物通过构建N3-取代的喹喔啉-1-酮类化合物的传统方法,合成了一系列N3-糖基取代的喹喔啉-1-酮类化合物．合成化合物的生物活性评价正在进行中．更多还原