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HIV-1 Tat/PCAF BRD抑制剂N-{5-氨基-4-[(4-甲基-2-硝基-苯胺基)-甲基]-戊基}-乙酰胺的合成

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【作者】 李家明; 汪志勇;

【机构】 中国科学技术大学化学系;

【摘要】 <正>由人类免疫缺陷病毒(HIV-1)引起的爱滋病的治疗一直受到科学家们的关注,目前临床上使用的治疗爱滋病药物主要有蛋白酶抑制剂和逆转录酶抑制剂,这两类药物极易产生耐药性和毒性,这就迫使人们去寻找不易产生耐药性的新靶点.HIV-1基因表达是由一类病毒编码蛋白调控的,在病毒复制中起关键作用的反式激活因子HIV-1 Tat与一个RNA序列特异区(TAR RNA)结合后,在共激活因子p300/CBP和PCAF参与下,激活转录,使LTR延长,病毒得以复制.HIV-1 Tat与PCAF的结合依赖于Tat蛋白中乙酰化赖氨酸片段插入到PCAF bromodomain

  • 【会议录名称】 中国化学会第四届有机化学学术会议论文集(下册)
  • 【会议名称】中国化学会第四届有机化学学术会议
  • 【会议时间】2005-08
  • 【会议地点】中国云南昆明
  • 【分类号】TQ463.2
  • 【主办单位】中国化学会、国家自然科学基金委员会
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