新型手性衍生试剂脱氢松香异硫腈酸酯用于新药氨己烯酸的毛细管电泳手性拆分研究

【作者】 张荣灿； 赵书林； 王恒山； 唐莅东；

【机构】 广西师范大学化学化工学院；

【摘要】 <正>氨己烯酸(Vigabatrin)为Merrell Dow制药公司研制开发的抗癫痫新药,于1989年在英国上市,商品名为Sabril,是治疗部分性及全身性发作的有效药物。氨己烯酸是一种手性药物,目前为外消旋混合物用药。但已有研究表明,该药物仅仅S-对映体具有药理活性。因此,氨己烯酸的手性拆分和检测在药物的合成及药理学和病理学研究中,均具有重要意义。由于氨己烯酸缺乏用于检测的物理性质,因而在分离和检测过程中,需首先采用衍生试剂, 将其衍生并使其具有光学或电化学检测性质。本实验室新近利用廉价易得的松香衍生物的手性骨架,合成了一种氨基化合物的新型手性衍生试剂-脱氢松香异硫腈酸酯。本文将其用于氨己烯酸的衍生,并对及衍生化产物的毛细管电泳分离进行了详细研究。结果表明,氨己烯酸对映体经该试剂衍生后,可在非手性电介质中得到良好的分离。目前,氨己烯酸的手性分离已有HPLC[2]、GC-MS[3]和GLC[4]法,但还未见有毛细管电泳分离的报道。更多还原