新型龙脑靶向环氧合酶-2选择性抑制剂的设计、合成及活性筛选

【作者】 高照波； 丁孟贤； 高连勋；

【机构】 中国科学院长春应用化学研究所；

【摘要】 <正> 非甾体类抗炎药(NSAIDs)在治疗炎症、疼痛及发烧等病症时发挥着重要的作用,但是,传统的NSAIDs对消化道及肾有毒副作用.1971年Vane发现了NSAIDs作用于环氧合酶(COX),并且影响前列腺素(PG)的合成;1991年simmens等和Herschman等发现环氧合酶包含两种同工酶COX-1和COX-2,COX-1发挥生理性管家功能;COX-2为诱导型,在正常组织内活性极低,当受到某些细胞因子、促有丝分裂物质和内毒素刺激时,大量表达,相应引起致炎介质的增加,使炎症加重.这些区别为设计兼具高抗炎活性和低毒性的药物提供了可能.1998年,Lobitz等从植物Verbesina turbacensis中分离得到了(-)-bornyl caffeate(Ⅰ),(-)-bornyl ferulate(Ⅱ),(-)-bornyl p-coumarate(Ⅲ),更多还原