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唾液酸酶抑制剂的设计与合成
【机构】 北京大学药学院； 兰州大学化学化工学院；
【摘要】 <正> 唾液酸酶广泛存在于动物和微生物体内,它是一种糖苷键水解酶,可以将以α-苷键连接在糖蛋白和糖脂末端的唾液酸水解掉.许多带唾液酸酶的微生物都是致病性的,这种酶在微生物的感染和传播中起着重要的作用.有关唾液酸酶抑制剂的研究引起了广泛的兴趣,现已有两个用于抗流感病毒的药物(zanamivir和Oseltamivir)被美国FDA批准上市. 本工作以唾液酸酶为靶,设计和合成酶促反应的过渡态模拟物,以期寻找新的具有抗病毒活性的化合物,我们以五乙酰基D-葡萄糖为原料,经数步反应合成了下列四个目标化合物(1a,1b和2a,2b),合成路线如下:
【基金】 国家自然科学基金资助项目.
- 【会议录名称】 第三届全国有机化学学术会议论文集（上册）
- 【会议名称】第三届全国有机化学学术会议
- 【会议时间】2004-08
- 【会议地点】中国兰州
- 【分类号】TQ464
- 【主办单位】中国化学会