NO供体型葛根素衍生物及相关化合物的设计、合成和生物活性研究

【作者】 石卫兵； 张奕华； 赖宜生； 彭司勋；

【机构】 中国药科大学新药研究中心；

【摘要】 <正>葛根素是从豆科植物野葛和甘葛藤根中提取的一种黄酮苷,化学名称为8-β-D-吡喃葡萄糖-4′-7-二羟基异黄酮。国内外学者对葛根素的药理和临床应用做了大量的研究工作,证明其为一种β受体阻断剂,能扩张冠状动脉,减少人和动物急性心梗面积, 对心肌缺血再灌注损伤具有保护作用。但因其异黄酮结构,该药水溶性和脂溶性都相当差, 生物利用度不好,故限制了它更广泛的应用。目前,临床应用的葛根素注射液大多需要加入聚乙烯吡咯烷酮(PVP)或高浓度的丙二醇才能达到该注射剂要求的药物浓度,这样使药物的粘稠度较大,给大规模生产造成过滤上的麻烦,成本增加。更多还原