磷酸川芎嗪贴药代动力学及相对生物利用度研究

【作者】 沈腾； 徐惠南； 翁伟宇； 张建芳；

【机构】 复旦大学药学院药剂学教研室；

【摘要】 <正>川芎嗪(Ligustrazine)化学名为四甲基吡嗪(Tetramethylpyrazine),为伞形科藁本属川芎和姜科植物温莪术根茎及大戟科植物通风麻风树茎中的主要化学成分之一。文献报道川芎嗪有改善微循环、抑制血小板聚集、防止血栓形成、能透过血脑屏障等作用。从70年代中期以来,磷酸川芎嗪成为国内用于缺血性脑血管病的急性期、恢复期及其后遗症的常用药物[1-2]。目前市场上有片剂、注射剂等剂型,但片剂t1/2短较(2.89h),每日需口服3次,易产生胃部不适、口干、嗜睡等副作用[3]；肌内注射因酸性太强,刺激大而使患者耐受性差[4]。因此有必要研究磷酸川芎嗪的控释制剂,鉴于川芎嗪游离碱具有分子量小、熔点低(80-82℃)、可挥发性和油水分配系数适中等适合经皮吸收的理化性质,我们研制了磷酸川芎嗪贴并获国家临床研究批文。更多还原