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3-取代十五元氮杂内酯衍生物的设计及合成
Research on Design and Synthesis of 3-substituted 15-membered azalides Derivatives
【机构】 华中科技大学同济医学院药学院;
【摘要】 大环内酯类(Macrolides)抗生素是当今抗感染药物研发与临床研究最为活跃和发展比较迅速的一类药物,在临床使用上仅次于β-内酰胺类与喹诺酮类抗感染药。本文以9-脱氧-9a-氮杂-9a-甲基-9a-同型红霉素A为母环,对3位进行结构改造,设计并合成了5个全新的3-取代十五元氮杂内酯衍生物(I-V),利用IR和13C-NMR等方法对中间体和终产物进行了表征。
【Abstract】 Macrolide antibiotics are so far the most active and most rapidly developing agents in anti-infection drugs and clinical research. They are just inferior to β-lactam and quinolones anti-infection drugs in clinical use. Based on 9-deoxo-9a-aza-9a-methyl-9a-homoerythronolide A, 5 derivatives of 3-substituted 15-membered azalides (II-1~II-5) derivatives were designed and synthesized. IR and 13C-NMR, characterized the intermediate and target compounds.
【关键词】 氮杂内酯;
抗菌素;
结构改造;
耐药性;
【Key words】 azalides; antibiotics; structure modification; drug resistance;
【Key words】 azalides; antibiotics; structure modification; drug resistance;
- 【会议录名称】 2006第六届中国药学会学术年会论文集
- 【会议名称】2006第六届中国药学会学术年会
- 【会议时间】2006-11
- 【会议地点】中国广东广州
- 【分类号】TQ465.5
- 【主办单位】中国药学会