【作者】 邵璇； 高艳峰； 王锐； 崔育新；

【Author】 Xuan Shao~a Yanfeng Gao~a Rui Wang~(*a) Yuxin Cu~(*b) * Department of Biochemistry and Molecular Biology,School of Life Sciences,Lanzhou University,Lanzhou,730000,P.R.China b School of Pharmaceutical Sciences,State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs,Medical and Health Analysis Center,Peking University,Beijing,100083,P.R.China

【机构】 兰州大学生命科学学院； 北京大学药学院,天然药物及仿生药物国家重点实验室,医药卫生分析中心；

【摘要】 <正>内吗啡肽2（Tyr-Pro-Phe-Phe-NH₂）是近年发现的内源性阿片肽,具有与吗啡类似的高效镇痛活性以及对μ阿片受体的专一选择性。为减少此类镇痛药物的副反应,我们对其 C-末端进行改造并合成为二聚体类似物。这种类似物是“平衡激动剂”,即既具有与内吗啡肽2单体相似的对μ受体的选择性,同时又具有对δ受体的选择性,且随着二聚体中间更多还原

【Abstract】 Endomorphin-2（Tyr-Pro-Phe-Phe-NH₂）is a high selective endogenous μ-opioid receptor ligand.To develop potent analgesics with less side effects related to it,we used the methods of dimerization and C-terminal modification.Through dimerization we got the‘balanced agonists’ with potent analgesic activity and we have developed the structure-activity relationship between the selectivity and the distance of the two tyrosine pharmacophores.It has a clue to find out the characteristics selectivity of different opioid receptors.更多还原