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内吗啡肽2二聚体的多维核磁共振结构研究

NMR study on the novel bivalent and C-terminal modified analogues of Endomorphin-2

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【作者】 邵璇高艳峰王锐崔育新

【Author】 Xuan Shao~a Yanfeng Gao~a Rui Wang~(*a) Yuxin Cu~(*b) * Department of Biochemistry and Molecular Biology,School of Life Sciences,Lanzhou University,Lanzhou,730000,P.R.China b School of Pharmaceutical Sciences,State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs,Medical and Health Analysis Center,Peking University,Beijing,100083,P.R.China

【机构】 兰州大学生命科学学院北京大学药学院,天然药物及仿生药物国家重点实验室,医药卫生分析中心

【摘要】 <正>内吗啡肽2(Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2)是近年发现的内源性阿片肽,具有与吗啡类似的高效镇痛活性以及对μ阿片受体的专一选择性。为减少此类镇痛药物的副反应,我们对其 C-末端进行改造并合成为二聚体类似物。这种类似物是“平衡激动剂”,即既具有与内吗啡肽2单体相似的对μ受体的选择性,同时又具有对δ受体的选择性,且随着二聚体中间

【Abstract】 Endomorphin-2(Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2)is a high selective endogenous μ-opioid receptor ligand.To develop potent analgesics with less side effects related to it,we used the methods of dimerization and C-terminal modification.Through dimerization we got the‘balanced agonists’ with potent analgesic activity and we have developed the structure-activity relationship between the selectivity and the distance of the two tyrosine pharmacophores.It has a clue to find out the characteristics selectivity of different opioid receptors.

  • 【会议录名称】 第十四届全国波谱学学术会议论文摘要集
  • 【会议名称】第十四届全国波谱学学术会议
  • 【会议时间】2006-10
  • 【会议地点】中国陕西西安
  • 【分类号】R91
  • 【主办单位】中国物理学会波谱专业委员会
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