分子硫酸皮肤素的制备、理化性质及抗血栓活性的研究

【作者】 谢继青； 姬胜利； 王凤山； 崔慧斐； 曹吉超；

【机构】 山东大学药学院生化与生物技术药物研究所；

【摘要】 <正>硫酸皮肤素(dermatan sulfate,DS)属于一类结构复杂、硫酸化的糖胺聚糖。其分子结构主要是由(1—4)-O-a-L-艾杜糖醛酸-(1→3)-2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-硫酸-β-O-半乳糖构成的多聚体。天然产物的分子量一般在15kD-45kD之间。DS已成为一种新型的抗血栓药物。但DS有两个主要的药动学问题:一个是体内消除半衰期短;另一个是与UFH相比,在皮下和肌肉注射两途径,其生物利用度较低,且DS分子量越高,其生物利用度就越低。因此,制备低分子硫酸皮肤素(low molecular weight dermatan sulfate,LMWDS)以进一步提高DS的生物利用度并改善其药动学特性成为近年来国内外研究的热点。更多还原