多羟基甾醇的合成及抗肿瘤细胞活性构效关系研究

【作者】 崔建国； 曾陇梅； 苏镜娱； 彭文烈； 徐安龙；

【机构】 广西师范学院化学系；

【摘要】 <正>近年来,从海洋生物中分离得到不少新的多羟基甾醇,并发现它们具有很好的生理活性.从南海软珊瑚中,我们分离得到新的多羟基甾醇24-亚甲基胆甾-4-烯-3β,6β-二醇(1)、一具有明显的细胞毒性,它对鼠类白血病细胞的IC50为1μg/mL.为了探讨这类化合物在细胞毒性方面的构效关系,参照1的结构,我们设计合成了六种具有类似结构的多羟基甾醇4,5,6,7,8和9(其中7,9是植物中存在的天然产物,4,5,6和8是新化合物,文献中未见报导),并对它们的构效关系进行了研究.从豆甾醇出发,经过PCC氧化成为豆甾-4,22-二烯-3,6-二酮(10)、进一步通过选择性还原,合成了具有相更多还原