简易高效的O-(2-[¹⁸F]氟乙基)-L-酪氨酸的放射化学合成与分离

【作者】 王明伟； 尹端； 张岚； 李俊玲； 汪勇先；

【机构】 中科院上海应用物理研究所放射性药物研究中心；

【摘要】 <正> 2-[18F]氟-2-脱氧-D-葡萄糖([18F]FDG)是最常用的肿瘤PET显像剂,广泛用于肿瘤的诊断,诸如探测、分期、分级与预后等各个阶段。但FDG-PET诊断肿瘤特别是脑肿瘤时存在明显的不足,因为炎症和正常脑组织对它的吸收较高。比较而言,氨基酸在其中的吸收都较低。近来,放射性标记的氨基酸已成为研究的热点之一,特别是酪氨酸的衍生物。其中,O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸([18F]FET)是最有临床应用希望的脑肿瘤PET显像剂,国内外均有[18F]FET的放射化学合成的文献报道。但是,较高的放化产率与简便的分离方法没有得到有机地统一:要么产率较高,分离方法复杂;要么分离过程简便、产率又较低。我们旨在解决这个问题,推动[18F]FET向临床应用阶段过渡。更多还原