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PAR-1拮抗剂类抗血小板聚集药物的筛选
【作者】 周植星； 谭初兵； 时丽丽； 潘婷婷； 张洁； 赵桂龙； 徐为人；
【机构】 天津药物研究院； 天津医科大学研究生院；
【摘要】 <正>目的筛选PAR-1拮抗剂用于预防和治疗动脉粥样硬化动脉血栓形成。方法应用Schrodinger2008软件进行PAR-1受体同源模建,对新设计的喜巴辛类衍生物进行分子对接以预测和评价其亲和力和选择性,同时构建的真核表达载体pt8-SNAP-PAR1的CHO-K1细胞,采用Cisbio公司生产的IP-OneHTRF技术方案筛选出具有拮抗PAR-1活性的化合物,在此基础上采用体外豚鼠血小板聚集活性测定其量效关系。
- 【会议录名称】 中华医学会第十五次全国心血管病学大会论文汇编
- 【会议名称】中华医学会第十五次全国心血管病学大会
- 【会议时间】2013-08-22
- 【会议地点】中国天津
- 【分类号】R543.5
- 【主办单位】中华医学会、中华医学会心血管病学分会、中华医学会心电生理和起搏分会