青蒿素对人超极化激活环核苷酸门控阳离子通道电生理特性的影响

【作者】 杨靖； 陈卉； 陈勇军； 宋涛； 吴攀； 唐艳红； 黄从新；

【机构】 武汉大学人民医院心内科；

【摘要】 目的研究不同浓度青蒿素对人超极化激活环核苷酸门控阳离子通道电生理特性的影响方法将人超极化激活环核苷酸门控阳离子通道HCN1、2、4的mRNA注射到非洲爪蟾卵母细胞,采用双电极电压钳技术观察不同浓度青蒿素(1,50,500,1000μM)对HCN1、2、4通道电流的作用。结果青蒿素抑制在卵母细胞上表达的HCN1、2、4通道电流,其阻断的IC50值分别是332.8±21.3μmol/L,87.7±7.5μmol/L,27.8±2.4μmol/L,其Hill系数分别为1.3±0.4(n=10),1.4±0.3(n=10),0.9±0.1(n=10),青蒿素(500μM)对HCN1、2、4通道电流的抑制百分比分别为33.7±2.1%,56.1±2.4%,65.7±3.2%。同时,青蒿素显著延长HCN2、4通道的激活和去激活时间常数,但对HCN1通道的激活和去激活时间常数无明显影响。与CsCl对HCN通道的作用机制不同,青蒿素呈使用依赖性抑制HCN通道动力学。结论青蒿素呈浓度和使用依赖性方式抑制表达在卵母细胞上的HCN通道电流。更多还原