硫酸沙丁胺醇气雾剂人体生物等效性研究

【作者】 江波； 陈金亮； 楼洪刚； 俞凌燕； 阮邹荣；

【机构】 浙江大学医学院附属第二医院临床药理室；

【摘要】 目的以硫酸沙丁胺醇气雾剂（万托林（?））为参比制剂,研究硫酸沙丁胺醇气雾剂的人体相对生物利用度,以判断两种制剂是否生物等效。方法采用随机、单盲、双周期交叉试验设计,24例男性健康受试者禁食过夜后空腹单剂量喷雾吸入硫酸沙丁胺醇200μg（100μg×2）,采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆中沙丁胺醇的浓度,应用4DAS 3.0软件计算有关药动学参数并评价两种制剂的牛物等效性。结果单剂量喷雾吸入硫酸沙丁胺醇受试制剂和参比制剂的主要药动学参数C_max分别为（873.7±374.4）ng·L^-1和（801.4±307.3）ng·L^-1;t_max分别为（0.24±0.099）h和（0.23±0.10）h;t_1/2分别为（5.28±1.23）h和（5.14±1.36）h;AUC_0-t分别为（2664±1082）ng·h·L^-1和（2552±1008）ng·h·L^-1,AUC_0-∞分别为（2901±1082）ng·h·L^-1和（2782±1094）ng·h·L^-1。受试制剂硫酸沙丁胺醇气雾剂的相对生物利用度为（110.9±49.73）%;受试制剂AUC_0-t、C_max90%置信区间分别为参比制剂的87.7%～119.4%和91.1%～120.3%。结论两种硫酸沙丁胺醇气雾剂生物等效。更多还原