HPLC检测大鼠血浆中伊马替尼的浓度及其药动学研究

【作者】 王晨明； 林高通； 王哲； 徐涛； 胡国新；

【机构】 浙江省温岭市第二人民医院； 温州医学院药学院；

【摘要】 目的建立大鼠血浆伊马替尼检测的高效液相色谱方法,研究伊马替尼的药动学。方法血浆经高氯酸沉淀,以ZORBAX SB-C₁₈（4.6mm×150mm,5μm）为色谱柱;流动相为乙腈-水-0.1%TFA（19:61:20）,流速为1.0mL·min^-1;检测波长为282nm。6只SD大鼠,♂,灌胃给予50mg·kg^-1伊马替尼,分别在给药后多点尾静脉采血。用该方法检测血浆中伊马替尼的浓度;用DAS计算药动学参数。结果伊马替尼浓度在0.10～20.00 mg·L^-1内线性关系良好（r=0.9998）;定量下限为0.05mg·L^-1;低(0.25 mg·L^-1)、中(5.00mg·L^-1)、高(15.00 mg·L^-1)3个浓度的相对回收率分别为（98.86±2.77）%、（100.35±2.31）%、（100.14±1.66）%,绝对回收率分别为（80.95±1.58）%、（81.60±1.00）%、（82.01±1.40）%;日内RSD分别为2.64%、2.50%和1.62%,日间RSD分别为3.51%、2.77%和1.34%。大鼠伊马替尼灌胃后,伊马替尼在大鼠体内符合二室模型;α相和β相消除半衰期分别为2.40±0.84h和7.82±0.87h。结论本方法准确、简便快速,适合用于大鼠血浆伊马替尼浓度的测定及其药代动力学研究。更多还原