【作者】 徐世希； 冉黎灵； 周彦彬； 左英； 田娟； 丁劲松；

【Author】 XU Shi-xi,RAN Li-ling,DING Jing-song~* School of Pharmaceutical,Central South University,Changsha 410013,Hunan,China

【机构】 中南大学药学院；

【摘要】 目的:建立布洛芬血药浓度的测定方法,考察放置时间对布洛芬栓生物利用度的影响,并分析影响原因。方法:以乙腈:20 mmol·L^-1磷酸二氢钾=64:36（v/v）为流动相,样品蛋白沉淀后直接进样。20名健康男性受试者单剂量、交叉直肠给予150 mg新制布洛芬栓（A）及放置1.5年的布洛芬栓（B）后,采用上述方法测定人体血浆中不同时间点布洛芬的浓度,计算其药代动力学参数和相对生物利用度,评价放置时间对布洛芬栓生物利用度的影响。结果:血浆中布洛芬与内源性杂质分离完全,在0.3125 mg·L^-1～20.0 mg·L^-1浓度范围内与峰面积比线性良好,最低定量浓度为0.3125 mg·L^-1,方法学验证符合生物样本分析要求。单次给予150 mg制剂A或制剂B后的AUC_0-8分别为（22.1±5.7）、（15.5±4.0）mg·h·L^-1,C_max分别为（6.3±1.8）、（3.3±1.2）mg·L^-1,T_max分别为（1.5±0.4）、（4.2±1.2）h,t_1/2分别为（2.1±0.8）、（4.2±2.9）h。方差分析结果表明新制布洛芬栓的AUC_0-8,C_max及生物利用度均高于放置1.5年布洛芬栓。制剂A相对于制剂B的生物利用度为（153±62）%。结论:布洛芬栓剂的吸收速度和吸收程度与储存期有关。严格的储存条件是保证该制剂的质量关键。更多还原

【Abstract】 AIM:An HPLC method was developed and validated to determine ibuprofen in plasma and study the influence of time of storage to bioavailability of ibuprofen suppository. METHODS:Ibuprofen was detected after proteinprecipitation with a mixture of acetonitrile-phosphate buffer solution（64/36 v/v） as the mobile phase.A single dose of 150mg ibuprofen suppository prepared freshly（A） and stored for 1.5 years（B） was administered to 20 healthy volunteers in a randomized crossover study,and the pharmacokinetics and bioavailability were studied.RESULTS:ibuprofen was separated well with the endogenous substances,the calibration curve was linear in the range of 0.3125-20.0 mg·L^-1 with r²=0.9996.The AUC_0～8 of the two suppositories were （22.1±5.7） and（15.5±4.0）mg·h·L^-1,C_max were（6.3±1.8） and（3.3±1.2） mg·L^-1,T_max were（1.5±0.4） and（4.2±1.2） h,T_1/2 were（2.1±0.8） and（4.2±2.9） h. the relative bioavailability of suppository A was（153±62） %when compared with suppository B.CONCLUSION:Statistic analysis showed significant difference between the two suppositories,and the AUC_0-8,C_max,relative bioavailability of suppository A was higher than B.The established method is accuracy and sensible for determination ibuprofen in human plasma.更多还原