【作者】 朱喜峰； 李静； 廖新成； 郭艳春；

【Author】 Xifeng Zhu;Jing Li;Xincheng Liao;Yanchun Guo;Department of Chemistry, University of Zhengzhou, Key Laboratory of Organic Chemistry and Chemical Biology;

【机构】 郑州大学化学与分子工程学院,河南省化学生物与有机化学重点实验室；

【摘要】 吲哚是一类重要的含氮杂环化合物,其衍生物具有抗菌、抗炎、抗肿瘤[1]、抗病毒、抗KIV、抗氧化等多种生物活性,在药物分子的研发和筛选方面占有重要地位。同时,α-氨基膦酸酯类衍生物具有抗菌、抗癌、抗抑郁等生物活性,被广泛用于医药和农药[2]领域。虽然关于吲哚和α-氨基膦酸酯类化合物合成方法的研究很多,但是同时含吲哚和α-氨基膦酸酯基团的化合物鲜见报道。基于活性叠加原理,我们将吲哚环引入到α-氨基膦酸酯化合物中,在不使用催化剂的条件下,合成了一系列新型含吲哚的α-氨基膦酸酯类化合物,以期筛选得到生物活性更好的化合物。更多还原

【Abstract】 The derivatives of indole, a kind of useful heterocyclic compound, were reported to have many biological activities including antimicrobial, anti-inflammatory, antitumor, etc. Meanwhile, α-Aminophosphonate derivatives have been widely used in pharmaceuticals and agricultural fields. In this paper, based on the principle of bioactive superposition, a series of novel α-aminophosphonate compounds containing Indole were firstly synthesized in the absence of any catalyst.更多还原