【作者】 荣红英； 王艳红； 沙文斌； 黄文华；

【Author】 Hong-Ying Rong;Yan-Hong Wang;Wen-Bin Sha;Wenhua Huang;Department of Chemistry, Tianjin University;

【机构】 天津大学化学系；

【摘要】 酰胺键极其广泛的分布于天然和人工合成的化合物中。因此,酰胺键的形成是十分常见和重要的反应。传统的形成酰胺键的方法,需要加入化学计量的耦合试剂和添加剂,这不符合当前倡导的绿色化学的要求。而在新的合成酰胺的方法中,硼化合物的催化是很有发展前景的。我们利用苯硼酸作为催化剂探索了直接酰胺化反应,结果发现,N-芳基甘氨酸乙酯这种较难形成酰胺键的化合物,可以在苯硼酸的催化下,与多种羧酸进行反应,包括N-乙酰基-N-苯基甘氨酸,都以13-73%的收率直接生成了酰胺或二肽。更多还原

【Abstract】 We investigate direct amide formation by utilizing phenylboronic acid as the catalyst, which is commercially available. The results show that the phenylboronic acid-catalyzed reaction of an N-arylglycine esters with various carboxylic acids, including N-acyl-N-phenylglycines, directly affords an amide or a dipeptide in 13-73% yields. It’s worth mentioning that amide formation is not easy for N-arylglycine esters by using conventional methods.更多还原