新型黄酮半乳糖缀合物的合成与生物活性研究

【作者】 娄定辉； 蔡双莲； 夏立； 汪秋安；

【机构】 湖南大学化学化工学院；

【摘要】 <正>半乳糖(Galactose)具有与肝细胞表面受体蛋白(ASGP-R)结合的特性。研究表明,许多药物经半乳糖修饰后,均表现出良好的肝细胞靶向性。最近我们以来源丰富易得的橙皮苷或柚皮苷为原料,分别经碘-吡啶氧化脱氢、O-甲基化、酸性条件下的糖苷水解,O-苄基化保护和过氧丙酮(DMDO)氧化等反应步骤,合成得到了一系列生物活性的黄酮醇类化合物5,7,3′,4′-四甲氧基黄酮醇1,5,7,3′-三苄氧基-4′-甲氧基黄酮醇2,5,7,4′-三甲氧基黄酮醇3,5,7-二羟基-4′-甲氧基黄酮醇4(金合欢素)。为了筛选出活性更高、具有细胞靶向作用和药物代谢动力学更好的新型黄酮类药物。我更多还原