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他汀类药物的含氟结构修饰
【机构】 华东理工大学化学与分子工程学院； 上海应用技术学院化学与环境工程学院；
【摘要】 <正>他汀类药物能降低血液中的总胆固醇含量,降低LDL、VLDL水平,可用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗,也可用于预防冠状动脉粥样硬化。一直以来人们对他汀类药物的结构改进主要从其亲脂部分进行改进来提高其生物活性,较少有对其亲水部分即药效部分进行改进。从电子等排体的角度来看,F原子与H原子互为电子等排体,由于F原子与H原子体积相差不大,且F原子的电负性很大,因而F的强吸电子性和C-F键的稳定性,可以很大程度的改变有机分子的物理和化学性质,因而我们对常见的、已上市他汀的亲水部分进行如下含氟结构修饰,以期获得理想的生物活性分子。
【基金】 国家自然科学基金的资助(No.20972050)
- 【会议录名称】 中国化学会第十一届全国氟化学会议论文摘要集
- 【会议名称】氟化学与美好生活——中国化学会第十一届全国氟化学会议
- 【会议时间】2010-10-13
- 【会议地点】中国上海
- 【分类号】R91
- 【主办单位】中国化学会