高速逆流色谱法分离制备贯叶金丝桃系列活性成分

【作者】 王巧娥； 李艳； 白鸽； 曹学丽；

【机构】 北京工商大学化学与环境工程学院 北京市植物资源研究开发重点实验室；

【摘要】 中药贯叶金丝桃是极具开发潜力的天然药物,具有清热解毒、抗菌消炎、消肿止血、利湿止痛等传统中医功效,以及抗抑郁、抗病毒、抗癌、抗菌、镇痛等现代药理活性。其中,贯叶金丝桃素被认为是抗抑郁的主要活性成分,金丝桃素在抗病毒和抗肿瘤等方面作用显著,金丝桃苷具有明显的抗炎、止咳、镇痛等作用。这些活性成分被用于相关药物的质量控制和进一步的新药开发,具有重要的研究价值。本论文以贯叶金丝桃粗提物为原料,先经溶剂分级萃取,得到石油醚组分、乙酸乙酯组分和正丁醇组分三个极性不同的部分,然后分别采用高速逆流色谱法（HSCCC）分离纯化。采用不同比例的正庚烷-甲醇-水（乙腈）溶剂体系,经HSCCC梯度洗脱,从石油醚组分分离得到furohyperforin（1）和贯叶金丝桃素（hyperforin）（2）,HPLC纯度均在98%;采用不同比例的正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水溶剂系统洗脱,从乙酸乙酯部分分离得到金丝桃素（hypericin）（3）,HPLC纯度大于95%;采用正丁醇-乙酸乙酯-水体系从正丁醇部分分离得到芦丁（rutin）（4）和金丝桃苷（hyperoside）（5）,HPLC纯度均在95%以上。上述5种化合物的结构均经HPLC-DAD/ESI-MS,UV、¹H NMR和¹³C NMR分析确定。五种活性成分的化学结构如下图所示。更多还原