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以CYP26A1为靶点的维甲酸代谢阻断剂的设计、合成和活性研究
【机构】 沈阳药科大学基于靶点的教育部创新药物研究重点实验室；
【摘要】 维甲酸类化合物在上皮细胞的增殖和分化过程中发挥着至关重要的作用,在肿瘤的治疗和预防方面有着诸多的应用。特别是其中的全反式维甲酸(ATRA),已经成为人急性早幼粒细胞性白血病诱导缓解治疗的首选药物,其良好疗效已被国内外学者所公认。但外源性ATRA进入人体以后,很容易诱导出细胞色素P450 26酶(CYP26),并对ATRA进行专一性的代谢,使得体内ATRA的有效水平难以维持,从而产生耐药性,限制了它在临床上的广泛使用。因而,寻找CYP26的特异性抑制剂,阻止ATRA在体内的迅速代谢,使其在体内能达到有效药理浓度,从而用于肿瘤的治疗。
【关键词】 ATRA CYP26A1；
维甲酸代谢阻断剂；
抗肿瘤；
合成；
活性研究；
【基金】 2009年得到国家自然基金面上项目资助,项目名称:以细胞色素P450 26为靶点的新型维甲酸代谢阻断剂的研究项目编号:30973643资助金额:30万元
- 【会议录名称】 2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新论文摘要集
- 【会议名称】2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新
- 【会议时间】2011-11-17
- 【会议地点】中国广东广州
- 【分类号】R914;R96
- 【主办单位】中国药学会