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海洋天然产物Psammaplin A类衍生物的合成与抗肿瘤活性研究
【机构】 教育部基于靶点的小分子药物设计与研究重点实验室沈阳药科大学;
【摘要】 <正>海洋天然产物psammaplin A是从海绵中分离得到的一种溴代酪氨酸衍生物,具有组蛋白去乙酰化酶(HDAC,IC50=4.2 nM)和DNA甲基转移酶(DNMT,IC50=18.6 nM)的抑制活性,对人肺癌A549细胞的生长抑制IC50为1.35μM,对乳腺癌MDA-MB-435的IC50为1.15μM,表现出了较强的生长抑制活性。
【关键词】 Psammaplin A;
HDAC抑制剂;
DNMT抑制剂;
抗肿瘤活性;
合成;
【基金】 国家自然科学基金青年科学基金项目(81102323)
- 【会议录名称】 2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新论文摘要集
- 【会议名称】2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新
- 【会议时间】2011-11-17
- 【会议地点】中国广东广州
- 【分类号】R284
- 【主办单位】中国药学会