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海洋异臭椿烷萜类化合物的结构多样性研究
【机构】 北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室；
【摘要】 目的对海洋异臭椿烷萜类化合物的结构多样性及其活性进行系统性研究。方法综合利用Silicagel、ODS、SephardexLH-20、HPLC等多种色谱学方法,对中国南海海绵Rhabdastrella globostellata中的异臭椿烷萜类化合物进行特征性分离,利用NMR、MS、IR、UV等多种波谱技术对化合物的结构进行鉴定。通过参考文献,并利用CD、Moshier等方法对部分化合物的绝对构型进行了确定。采用MTT方法测试部分化合物的抗肿瘤活性。结果从海绵Rhabdastrella globostellata中共分离得到异臭椿烷萜类化合物58个,其中新化合物37个(含两种新颖骨架),部分化合物对肿瘤细胞L5178Y、A2780表现出中等甚至强烈的细胞毒活性。初步研究该类化合物的构效关系,并确定了活性基团。对部分化合物的生源合成途径及降解规律进行了推导。结论海洋异臭椿烷萜类化合物结构新颖,活性显著,本课题的研究工作丰富并发展了我国对该类化合物的化学和药理学研究水平,为其进一步发展成为抗肿瘤药物先导化合物奠定了基础。
【关键词】 异臭椿烷萜；
海绵；
抗肿瘤；
Rhabdastrella globostellata；
isomalabaricanes；
- 【会议录名称】 2010年中国药学大会暨第十届中国药师周论文集
- 【会议名称】2010年中国药学大会暨第十届中国药师周
- 【会议时间】2010-11
- 【会议地点】中国天津
- 【分类号】R284
- 【主办单位】中国药学会(Chinese Pharmaceutical Association)、天津市人民政府