叶酸修饰的载紫杉醇聚合物囊泡靶向给药系统的研究

【作者】 张琳华； 孙洪范； 宋存先； 孔德领；

【机构】 中国医学科学院·北京协和医学院生物医学工程研究所天津市生物医学材料重点实验室；

【摘要】 <正>目的通过分子自组装制备新型叶酸修饰的载紫杉醇聚合物囊泡,研究其制备方法、理化性质、细胞毒性,并评价其对EMT-6乳腺癌的抗肿瘤效果。方法以两亲性三嵌段共聚物聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(poly(ε-caprolactone)-poly(ethylene glycol)-poly(ε-caprolactone),PCL-PEG-PCL)、甲氧基聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethyleneglycol)-2000]mPEG2000-DSPE)、叶酸-甲氧基聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[folate(polyethylene glycol)-2000],DSPE-PEG(2000)Folate)共混物为载体材料,通过薄膜-水化-超声分散法制备出叶酸修饰的载紫杉醇聚合物囊泡,并对其形态、粒径及其分布、Zeta电位、载药量及包封率、体外释放等进行表征。以市售紫杉醇/聚氧乙烯更多还原