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吡那地尔对人体肠系膜动脉平滑肌细胞BKCa全细胞电流的影响
The effect of Pinacidil on BKCa channels in human mesenteric artery smooth muscle cells
【机构】 泸州医学院心肌电生理学研究室；
【摘要】 目的:吡那地尔（Pinacidil）是临床常用的高血压治疗药物,研究表明Pinacidil能激活平滑肌细胞膜ATP敏感性钾离子通道(KATP),但该药对血管平滑肌细胞膜上主要的负反馈调节器BKCa是否也具有作用,鲜见报道。目前国内外也缺乏以人体血管作为研究对象的报道。本实验研究Pinacidil对人体肠系膜动脉平滑肌细胞大电导钙激活钾通道的影响。方法:16例肠系膜动脉血管标本取自腹部手术（均因消化系统疾病所致）患者。急性酶分离法获得单个平滑肌细胞。采用穿孔膜片钳技术观察pinacidil对平滑肌细胞上BKCa的全细胞电流的作用。结果:（1）Pinacidil对全细胞宏观电流的影响:0.5、1μmol/L pinacidil可使阶跃脉冲引起的宏观电流增加～30%、～40%。在-10 mV以上膜电位水平,1μmol/L Pinacidil引起的宏观电流的增加具有统计学显著性。1μmol/L Pinacidil使在-10 mV膜电位时的宏观电流密度从1.64±0.26增加到2.04±0.32（pA/pF）（n=10,P<0.05）;+60 mV膜电位时的宏观电流密度从13.65±2.18增加到20.94±3.07（pA/pF）（n=11,P<0.05）。（2）Pinacidil对BKCa介导的瞬时外向钾电流（STOCs）的影响:测试的0.5～100μmol/L范围内,低浓度（<1μmnol/L）的Pinacidil对STOCs有激活作用。-30 mV膜电位时,1μmol/L Pinacidil使STOCs的通道开放频率和电流幅值分别从（2.62±0.44）Hz、（12.08±1.86）pA到（3.46±0.56）Hz、（14.81±2.12）pA;0 mV膜电位时,使STOCs的通道开放频率和电流幅值分别从（3.57±0.97）Hz、（31.37±7.61）pA到（4.56±0.87）Hz（n=9,P<0.05）、（30.29±6.83）pA。KATP通道的特异性阻断剂Glibenclamide对pinacidil的STOCs的作用没有明显影响。结论:抗高血压药物pinacidil可直接激活BKCa通道,它不仅是KATP通道开放剂,也是BKCa通道开放剂。
- 【会议录名称】 中国生理学会第23届全国会员代表大会暨生理学学术大会论文摘要文集
- 【会议名称】中国生理学会第23届全国会员代表大会暨生理学学术大会
- 【会议时间】2010-10-18
- 【会议地点】中国陕西西安
- 【分类号】R965
- 【主办单位】中国生理学会(Chinese Association for Physiological Sciences,CAPS)