【作者】 罗群会；

【导师】 姚新生； 王乃利；

【作者基本信息】 沈阳药科大学 ， 天然药物化学， 2006， 硕士

【摘要】 本研究使用密闭小鼠缺氧损伤体内模型和PC12(大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤克隆化细胞株)细胞缺氧损伤体外模型对菊科蒿属植物滨蒿(Artemisia scoparia waldst.et kitaib)进行了抗缺氧损伤活性化合物的追踪分离与结构鉴定工作。利用现代色谱手段从滨蒿的地上部分分离得到16个化合物，利用物理化学和光谱学的方法对其中16个化合物的结构进行了鉴定，发现其中2个为新化合物。 新化合物被鉴定为：3-羟基二十二酸-2-(5-乙酰基-2，3-二氢-苯并呋喃-2-基)-丙酯(1)、2′-(3′-甲氧基-3′-甲基丁烯基)对甲氧基乙酰苯(3)。 已知化合物分别被鉴定为：2-(5-乙酰基-2，3-二氢-苯并呋喃-2-基)-丙醇(2)、3′-甲氧基-5，7，4′-三羟基黄酮[chrysoeriol](4)、3′，4′-二甲氧基-5，7-二羟基黄酮[3′，4′-Dimethoxyluteolin](5)、3，5，7，3′，4′-五羟基黄酮，即槲皮素[quercetin](6)、7-甲氧基-3，5，3′，4′-四羟基黄酮[rhamnetin](7)、5，7，3′，4′-四羟基二氢黄酮[Eriodictyol](8)、7-甲氧基-5，3′，4′-三羟基二氢黄酮[7-O-methyl-Eriodictyol](9)、7-甲氧基-5，3′，4′-三羟基二氢黄酮[7-O-methyl-naringenin](10)、7-甲氧基-3，5，3′，4′-四羟基二氢黄酮(11)、6-去甲氧基茵陈色原酮(12)、8-甲氧基-6，7-亚甲二氧基香豆素(13)、5，8-二甲氧基-6，7-亚甲二氧基香豆素(Artemicapin A)(14)、2，4-二羟基-6-甲氧基乙酰苯(15)、豆甾醇(16)。其中(1)、(2)、(3)、(5)、(7)、(8)、(9)、(10)、(11)、(12)、(13)、(15)为首次从该植物中分离。 对所分离得到的部分单体化合物进行了PC12细胞抗缺氧损伤活性研究。研究发现，化合物(1)、(4)、(5)、(6)、(7)、(9)、(10)、(11)、(14)、(15)、(16)显示了较好的活性。在抗缺氧活性结果的基础上，对化合物(1)、(2)、(4)、(5)、(7)、(8)、(9)、(10)、(13)、(14)、(15)、(16)做了清除DPPH自由基的活性实验，化合物(7)、(8)、(9)、(13)显示出和V_c基本相当的活性，讨论了其活性与化合物结构之间的关系。本文在化学实验的基础上证实了滨蒿的抗缺氧活性成分可能为其含有的黄酮类化合物。本文的研究结果将为以后对滨蒿的研究与开发，提供初步的理论和实验依据。更多还原

【Abstract】 In the present dissertation, the airtight anoxic mouse model and anoxic PC12 cell model were used to guide and isolate anti-anoxic constituents from the aerial parts of Artemisia scoparia. With the results of above bioassay, phytochemical analysis of the aerial parts of Artemisia scoparia has now led to the isolation of sixteen pure compounds. All of their structures were elucidated on the basis of physicochemical properties and spectra methods. Among them, compounds 1 and 3 are new compounds.The two new compounds were established: 3-hydroxy-docosanoic acid-2-(5-acetyl-2,3-dihydro -benzofuran-2-yl)-propyl ester ( 1 )、 2-(3’-methoxyl-3’-methyl-trans-but-1’-enyl)-p-methoxylaceto phenone ( 3 ). The known compounds were determined to be: 2-(5-acetyl-2,3-dihydro-benzo-furan-2-yl)-propyl alcohol ( 2 )、 chrysoeriol ( 4 )、 3’,4’-Dimethoxy-luteolin ( 5 )、 quercetin ( 6 )、rhamnetin ( 7 )、 Eriodictyol ( 8 ), 7-O-methyl-Eriodictyol ( 9 )、 7-O-methyl-naringenin ( 10 )、 7-methoxy-3,5-dihythoxy-2,3-dihydroflavone ( 11 )、 6-Demethoxy-capillarisin ( 12 )、 8-Methoxy-6,7-methyl enedioxycoumarin ( 13 )、 Artemicapin A ( 14 )、 2,4-dihydroxy-6-methoxy-acetophenone ( 15 ) 、 stigma-sterol(16 ). Among them, compounds( 1 )、 ( 2 )、 ( 3 )、 ( 5 )、 ( 7 )、 ( 8 )、 ( 9 )、 (10 )、 ( 11 )、 ( 12 )、 ( 13 )、 ( 15 ) are first time discovered from Artemisia scoparia.Some compounds on anti-anoxic effect of PC12 cell were also studied. The results indicated that the compounds 1、 4、 5、 6、 7、 9、 10、 11、 14、 15、 16 have a good activity. On basis of the above test, the DPPH radical scavenging activity of compounds ( 1 )、 ( 2 )、 ( 4 )、 ( 5 )、 ( 7 )、 ( 8 )、 ( 9 )、 ( 10 )、 ( 13 )、 ( 14 )、 ( 15 )、 ( 16 ) and the IC50 values of compounds 7、 8、 9、 13 were tested, pilot study on SAR(structure-activity relationship) was based on the IC50 values of the components. This research will be providing a preliminary direction for the research and development of Artemisia scoparia in the future.更多还原