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正电子发射计算机断层显像在中枢神经系统药物研发中的应用

The application of positron emission tomography in the research and development of central nervous system drugs

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【Author】 LI Size;HUANG Qi;WU Xiaojie;WANG Shaonan;GUAN Yihui;XIE Fang;ZHANG Jing;Phase Ⅰ Clinical Research Center, Huashan Hospital, Fudan University;Department of Nuclear Medicine & PET Center, Huashan Hospital, Fudan University;National Center for Neurological Disorders (Huashan);Translational Medicine & Clinical Pharmacology,Boehringer Ingelheim, The Chinese Market;Institue of Antibiotics,Huashan Hospital, Fudan University;

【通讯作者】谢芳;张菁;

【机构】复旦大学附属华山医院Ⅰ期临床研究中心；复旦大学附属华山医院核医学/PET中心；国家神经疾病医学中心(华山)；转化医学和临床药理部勃林格殷格翰大中华区；复旦大学附属华山医院抗生素研究所；

【摘要】正电子发射型计算机断层显像技术（positron emission tomography,PET）在中枢神经系统（CNS）药物研发中发挥重要作用。PET可以定量研究CNS药物在脑组织体液中的生物分布，药代动力学，与靶点相互作用，提供药物浓度与受体占有率的定量关系。本综述总结了PET在CNS药物研发中的定量分析手段，包括药代动力学分析以及受体占有率分析中常用的方法与数学公式。同时，本综述也总结了PET在CNS新药研发中的应用，为后续CNS的新药研发提供新的思路与方向。更多还原

【Abstract】 Positron emission tomography(PET)now plays an important role in the research and development(R&D) of central nervous system(CNS)drugs. PET could characterize the biodistribution,pharmacokinetics, and receptor binding of CNS drugs quantitatively. The present review summarized the quantitative methods of PET used in the pharmacokinetics and receptor occupancy analysis of CNS drugs. Moreover, the present review listed various applications of PET supporting R&D of CNS drugs, which could provide a new direction for the R&D of CNS drugs.更多还原

【关键词】正电子发射型计算机断层扫描；中枢神经系统；新药研发；药代动力学；受体占有率；
【Key words】 positron emission tomography； central nervous system； the research and development of new drugs； pharmacokinetics； receptor occupancy；

【基金】科技部“重大新药创制”科技重大专项（2017ZX09304005）

【文献出处】中国临床药理学与治疗学 ,Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics , 编辑部邮箱 ,2024年03期

【分类号】R971
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