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去氧胆酸的合成工艺研究

Synthesis of deoxycholic acid

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【作者】 刘会强; 宣博鑫; 苏睿; 王皓宇; 吴成军; 孙铁民;

【Author】 LIU Hui-qiang;XUAN Bo-xin;SU Rui;WANG Hao-yu;WU Cheng-jun;SUN Tie-min;School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University;

【通讯作者】 吴成军;孙铁民;

【机构】 沈阳药科大学制药工程学院;

【摘要】 目的 对去氧胆酸的合成工艺进行研究,对关键异构体杂质进行控制,保证工艺稳定。方法 参照相关文献和原研专利所报道路线,设计了以对甲基苯甲酰基保护甾体结构A环中的3位羟基,经6步反应得到去氧胆酸的合成路线。结果 通过MS、1H-NMR和13C-NMR对去氧胆酸进行了结构确证,经优化反应条件,获得了去氧胆酸,总收率可达18.7%。结论 得到质量稳定、可控的去氧胆酸的可工业化的生产方法。

【Abstract】 Objective To determine deoxycholic acid, and control the impurities of key isomers,ensure the stability of the process. Methods We referred to the route reported in related literatures and original patent, designed a synthetic route of deoxycholic acid, to protect the 3-hydroxyl group in the A ring of steroid structure with p-methylbenzoyl. Successfull sythesis was done through 6 steps.Results The structure of deoxycholic acid was confirmed by MS, 1H-NMR and 13C-NMR. After optimizing the reaction conditions, deoxycholic acid was obtained with an overall yield of 18.7%.Conclusion Industrialized production of deoxycholic acid with stable and controllable quality is achieved.

  • 【文献出处】 中南药学 ,Central South Pharmacy , 编辑部邮箱 ,2023年06期
  • 【分类号】TQ460.6
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