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单-ADP核糖转移酶家族及其抑制剂在肿瘤治疗中的研究进展

Research progress of mono-(ADP-ribosyl) transferase family and their inhibitors in tumor therapy

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【作者】 李茵古宏峰邹毅王淑平徐云根

【Author】 LI Yin;GU Hongfeng;ZOU Yi;WANG Shuping;XU Yungen;Department of Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University;

【通讯作者】 王淑平;徐云根;

【机构】 中国药科大学药物化学系

【摘要】 多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARPs)在DNA修复与细胞凋亡中发挥着重要的作用。该酶家族中有一类PARPs通过催化和转移单个ADP-核糖来调控各种细胞反应,被称为单-ADP核糖转移酶(MARTs)。大部分MARTs在肿瘤中过度表达,与肿瘤的发生发展密切相关。本文重点介绍了在肿瘤中过度表达的MARTs,以其结构域的差异进行分类,对其现有的作用机制、与肿瘤的密切关系、在肿瘤治疗中的潜在价值以及相应抑制剂的研究进展进行综述。这些靶点有望为精准医疗时代的肿瘤治疗提供新的研究思路。

【Abstract】 Poly-adenosine diphosphate ribose polymerases (PARPs) play an important role in DNA repair and apoptosis.Among them,mono-(ADP-ribosyl) transferase (MARTs) can regulate various cell reactions by catalyzing and transferring single ADP-ribose.Most MARTs are highly expressed in cancers,which is closely related to the occurrence and progression of cancers.This review introduces the MARTs that are highly expressed in cancers,classifies them according to the differences of their structural domains,and reviews their known mechanism,their close relationship with cancers,their potential value in cancer therapy and the research progress of corresponding inhibitors.These targets are expected to provide new research ideas for cancer therapy in the era of precision medicine.

【关键词】 ADP-核糖化MARTsMARTs抑制剂肿瘤治疗进展
【Key words】 ADP-ribosylationMARTsMARTs inhibitortumor therapyadvances
【基金】 国家自然科学基金资助项目(No.81502928);江苏省优秀科技创新团队资助项目(2015)~~
  • 【文献出处】 中国药科大学学报 ,Journal of China Pharmaceutical University , 编辑部邮箱 ,2021年06期
  • 【分类号】R73-36
  • 【被引频次】1
  • 【下载频次】266
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